治療失敗的轉移性結直腸癌患者,瑞戈非尼顯著生存獲益,瑞戈非尼是一種口服新型多靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑,具有全新的作用譜,能抑制VEGF受體1~3、血小板衍生生長因子(PDGF)受體、成纖維細胞生長因子(FGF)受體、RET、KIT、TIE等多靶點通路,通過三個途徑(血管生成、腫瘤生長及腫瘤微環境)發揮抗腫瘤作用。接下來,海得康瑞戈非尼代購就為大家簡單介紹一下。
臨床前研究表明,瑞戈非尼可抑制多種參與血管形成(包括淋巴管形成)、細胞增殖與腫瘤生長以及腫瘤微環境的激酶,主要包括VEGFR1~3(血管生成)、KIT、RET(腫瘤形成)、PDGFR-β、FGFR(腫瘤微環境);而且,與其他激酶抑制劑相比,瑞戈非尼具有獨特的作用機理和激酶組靶標譜。
瑞戈非尼Ⅰ期研究結果表示,瑞戈非尼160mg/d,用藥3周停藥1周的用法對于晚期難治性腫瘤患者表現出良好的臨床療效和耐受性。隨后,瑞戈非尼多項Ⅱ期臨床研究開展,初步結果顯示瑞戈非尼對于肝細胞癌、胃腸間質瘤、結直腸癌患者有臨床獲益。隨后,瑞戈非尼治療胃腸間質瘤的Ⅲ期臨床研究(GRID研究)證實瑞戈非尼治療先前伊馬替尼及舒尼替尼治療后進展的晚期GIST患者有明顯獲益。
瑞戈非尼治療mCRC的重要Ⅲ期治療臨床研究主要包括全球CORRECT研究和亞洲CONCUR研究。全球CORRECT研究表明,與最佳支持治療相比,瑞戈非尼可顯著延長標準治療失敗mCRC患者的OS(表)。CONCUR研究結果針對亞洲mCRC患者,同樣顯示瑞戈非尼可帶來顯著生存獲益(表)。目前,一項瑞戈非尼治療接受過治愈性治療的四期結直腸癌患者的隨機、雙盲、安慰劑對照三期研究和瑞戈非尼與安慰劑對照治療索拉菲尼治療進展后肝細胞奧的Ⅲ期臨床研究正在進展,期待這些結果能為瑞戈非尼治療更多腫瘤提供證據支持。
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